氨茶堿注射液

【藥品名稱(chēng)】

通用名：氨茶堿注射液

英文名：Aminophylline Injection

漢語(yǔ)拼音：Anchajian Zhusheye

本品主要成份為：氨茶堿。其化學(xué)名稱(chēng)為：1，3-二甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮-1，2-乙二胺鹽二水合物。

分子式：C2H8N2（C7H8N4O2）2·2H2O

分子量：456.46

【性狀】

本品為無(wú)色或微黃色的澄明液體。

【藥理毒理】

本品為茶堿與乙二胺復(fù)鹽，其藥理作用主要來(lái)自茶堿，乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。本品對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜，過(guò)去認(rèn)為通過(guò)抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來(lái)實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無(wú)力時(shí)作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒張冠狀動(dòng)脈，外周血管和膽管平滑肌作用。有輕微增加收縮力和輕微利尿作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿，后者的蛋白結(jié)合率為60%。T1/2新生兒（6個(gè)月內(nèi)）>24小時(shí)，小兒（6月以上）3.7小時(shí)±1.1小時(shí)，成人（不吸煙并無(wú)哮喘者）8.7小時(shí)±2.2小時(shí)，吸煙者（一日吸1-2包）4-5小時(shí)。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過(guò)腎排出，10%以原形排出。

【適應(yīng)癥】

適用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺病等緩解喘息癥狀；也可用于心功能不全和心源性哮喘。

【用法用量】

1.成人常用量 靜脈注射，一次0.125-0.25g，一日0.5-1g ，每次0.125~0.25g用50%葡萄糖注射液稀釋至20 ~ 40ml ，注射時(shí)間不得短于10 分鐘。靜脈滴注，一次0.25~0.5g，一日0.5~1g ，以5%~10% 葡萄糖注射液稀釋后緩慢滴注。注射給藥，極量一次0.5g,一日1g。

2.小兒常用量 靜脈注射，一次按體重2-4mg/kg，以5%~25% 葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射。

【不良反應(yīng)】

茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開(kāi)始，早期多見(jiàn)的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等，當(dāng)血清濃度超過(guò)20μg/ml，可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心律失常，血清中茶堿超過(guò)40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴(yán)重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。

【禁忌】

對(duì)本品過(guò)敏的患者，活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1．應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過(guò)高的危險(xiǎn)。

2．腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過(guò)55歲，特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心功能不全患者，持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長(zhǎng)。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長(zhǎng)用藥間隔時(shí)間。

3．茶堿制劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常加重；患者心率和（或）節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)。

4．高血壓或者非活動(dòng)性消化道潰瘍病史的患者慎用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可通過(guò)胎盤(pán)屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】

新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應(yīng)慎用。

【老年患者用藥】

老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用或酌情減量。

【藥物相互作用】

1．地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。

2．西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和（或）毒性。

3．某些抗菌藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素；氟喹諾酮類(lèi)的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度。其中尤以紅霉素、依諾沙星為著，當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)減量或監(jiān)測(cè)茶堿血藥濃度。

4．苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶，加快茶堿的肝清除率，使茶堿血清濃度降低；茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿濃度均下降，合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量，并監(jiān)測(cè)血藥濃度。

5．與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。

6．與美西律合用，可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調(diào)整劑量。

7．與咖啡因或其他黃嘌呤類(lèi)藥并用，可增加其作用和毒性。

【藥物過(guò)量】

【規(guī)格】

(1)2ml：0.25g

(2)2ml：0.5g

【貯藏】

遮光，密閉保存。