本品為中樞神經(jīng)抑制藥，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度鎮(zhèn)靜催眠甚至昏迷、抗焦慮和抗驚厥藥，用于焦慮恐懼失眠，肌肉痙攣醫(yī)學(xué)`教育網(wǎng)搜集整理。

用法：口服一次2.5-5mg一日7.5-15mg

不良反應(yīng)：常見的為嗜睡、頭昏乏力等，大劑量可有共濟(jì)失調(diào)震顫

禁忌：可致依賴性、青光眼和重癥肌無力患者慎用。

性狀：片劑、注射液。

功能主治：焦慮癥及各種神經(jīng)官能癥。失眠。抗癲癇：與其他抗癲癇藥合用，治療癲癇小發(fā)作和大發(fā)作。靜注安定是控制癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。治療各種原因引起的肌肉痙攣現(xiàn)象。曾試用于室性心律失常（靜注10-20mg），約2分鐘后即使室性異位搏動(dòng)和顫動(dòng)恢復(fù)為竇性心律。

用法及用量：口服：1次2.5-5mg，1日3次，1日總量不得超過25mg。 肌注或靜注：1次10-20mg。

不良反應(yīng)和注意：同利眠寧。

規(guī)格：片劑：每片2.5mg。注射液：每支10mg。

是否醫(yī)保用藥：非醫(yī)保

是否非處方藥：處方

其它：嬰兒、有青光眼病史及重癥肌無力病人禁用。

藥理毒理：

本品為長(zhǎng)效苯二氮卓類藥。苯二氮卓類為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機(jī)制尚未完全闡明，認(rèn)為可以加強(qiáng)或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用，GABA在苯二氮卓受體相互作用下，主要在中樞神經(jīng)各個(gè)部位，起突觸前和突觸后的抑制作用。本類藥為苯二氮卓受體的激動(dòng)劑，苯二氮卓受體為功能性超分子（supramolecular）功能單位，又稱為苯二氮卓- GABA受體-親氯離子復(fù)合物的組成部分。受體復(fù)合物位于神經(jīng)細(xì)胞膜，調(diào)節(jié)細(xì)胞的放電，主要起氯通道的閾閥(gating)功能。GABA受體激活導(dǎo)致氯通道開發(fā)，使氯離子通過神經(jīng)細(xì)胞膜流動(dòng)，引起突觸后神經(jīng)元的超極化，抑制神經(jīng)元的放電，這個(gè)抑制轉(zhuǎn)譯為降低神經(jīng)元興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質(zhì)。苯二氮卓類增加氯通道開發(fā)的頻率，可能通過增強(qiáng)GABA與其受體的結(jié)合或易化GABA受體與氯離子通道的聯(lián)系來實(shí)現(xiàn)。苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體。

（1）抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用。通過刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體，提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，增強(qiáng)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應(yīng)的抑制和阻斷。分子藥理學(xué)研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本類藥的鎮(zhèn)靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強(qiáng)苯二氮卓類藥的催眠作用。

（2）遺忘作用。地西泮在治療劑量時(shí)可以干擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。

（3）抗驚厥作用?？赡苡捎谠鰪?qiáng)突觸前抑制，抑制皮質(zhì)-丘腦和邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起癲癎活動(dòng)的擴(kuò)散，但不能消除病灶的異?；顒?dòng)。

（4）骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由于具有抑制性神經(jīng)遞質(zhì)或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮卓類也可能直接抑制運(yùn)動(dòng)神經(jīng)和肌肉功能。

藥代動(dòng)力學(xué)：

口服吸收快而完全，生物利用度約76%。0.5~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，4~10天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，T1/2為20~70小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%。地西泮及其代謝物脂溶性高，容易穿透血腦屏障；可通過胎盤，可分泌入乳汁。本品主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物去甲地西泮和去甲羥地西泮等，亦有不同程度的藥理活性，去甲地西泮的T1/2可達(dá)30-100小時(shí)。本品有腸肝循環(huán)，長(zhǎng)期用藥有蓄積作用。代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù)周，停藥后消除較慢。地西泮主要以代謝物的游離或結(jié)合形式經(jīng)腎排泄。