本品為中樞神經抑制藥，可引起中樞神經系統(tǒng)不同部位的抑制，隨用量的加大，臨床表現可自輕度鎮(zhèn)靜催眠甚至昏迷、抗焦慮和抗驚厥藥，用于焦慮恐懼失眠，肌肉痙攣醫(yī)學`教育網搜集整理。

用法：口服一次2.5-5mg一日7.5-15mg

不良反應：常見的為嗜睡、頭昏乏力等，大劑量可有共濟失調震顫

禁忌：可致依賴性、青光眼和重癥肌無力患者慎用。

性狀：片劑、注射液。

功能主治：焦慮癥及各種神經官能癥。失眠。抗癲癇：與其他抗癲癇藥合用，治療癲癇小發(fā)作和大發(fā)作。靜注安定是控制癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。治療各種原因引起的肌肉痙攣現象。曾試用于室性心律失常（靜注10-20mg），約2分鐘后即使室性異位搏動和顫動恢復為竇性心律。

用法及用量：口服：1次2.5-5mg，1日3次，1日總量不得超過25mg。 肌注或靜注：1次10-20mg。

不良反應和注意：同利眠寧。

規(guī)格：片劑：每片2.5mg。注射液：每支10mg。

是否醫(yī)保用藥：非醫(yī)保

是否非處方藥：處方

其它：嬰兒、有青光眼病史及重癥肌無力病人禁用。

藥理毒理：

本品為長效苯二氮卓類藥。苯二氮卓類為中樞神經系統(tǒng)抑制藥，可引起中樞神經系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機制尚未完全闡明，認為可以加強或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經遞質的作用，GABA在苯二氮卓受體相互作用下，主要在中樞神經各個部位，起突觸前和突觸后的抑制作用。本類藥為苯二氮卓受體的激動劑，苯二氮卓受體為功能性超分子（supramolecular）功能單位，又稱為苯二氮卓- GABA受體-親氯離子復合物的組成部分。受體復合物位于神經細胞膜，調節(jié)細胞的放電，主要起氯通道的閾閥(gating)功能。GABA受體激活導致氯通道開發(fā)，使氯離子通過神經細胞膜流動，引起突觸后神經元的超極化，抑制神經元的放電，這個抑制轉譯為降低神經元興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質。苯二氮卓類增加氯通道開發(fā)的頻率，可能通過增強GABA與其受體的結合或易化GABA受體與氯離子通道的聯(lián)系來實現。苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體。

（1）抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用。通過刺激上行性網狀激活系統(tǒng)內的GABA受體，提高GABA在中樞神經系統(tǒng)的抑制，增強腦干網狀結構受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。分子藥理學研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本類藥的鎮(zhèn)靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強苯二氮卓類藥的催眠作用。

（2）遺忘作用。地西泮在治療劑量時可以干擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。

（3）抗驚厥作用?？赡苡捎谠鰪娡挥|前抑制，抑制皮質-丘腦和邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起癲癎活動的擴散，但不能消除病灶的異常活動。

（4）骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由于具有抑制性神經遞質或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮卓類也可能直接抑制運動神經和肌肉功能。

藥代動力學：

口服吸收快而完全，生物利用度約76%。0.5~2小時血藥濃度達峰值，4~10天血藥濃度達穩(wěn)態(tài)，T1/2為20~70小時。血漿蛋白結合率高達99%。地西泮及其代謝物脂溶性高，容易穿透血腦屏障；可通過胎盤，可分泌入乳汁。本品主要在肝臟代謝，代謝產物去甲地西泮和去甲羥地西泮等，亦有不同程度的藥理活性，去甲地西泮的T1/2可達30-100小時。本品有腸肝循環(huán)，長期用藥有蓄積作用。代謝產物可滯留在血液中數天甚至數周，停藥后消除較慢。地西泮主要以代謝物的游離或結合形式經腎排泄。