【功效主治】 主要用于腎上腺皮質(zhì)功能減退癥的替代治療及先天性腎上腺皮質(zhì)功能增生癥的治療,也可用于類風濕性關節(jié)炎、風濕性發(fā)熱、痛風、支氣管哮喘、過敏性疾病,并可用于嚴重感染和抗休克治療等。
【化學成分】 主要成分為:氫化可的松,其化學名稱:11β,17α,21-三羥孕甾-4-烯-3,20-二酮。分子式:C21H30O5分子量:362.47
【藥理作用】 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物。超生理量的糖皮質(zhì)激素具有抗炎、抗過敏和抑制免疫等多種藥理作用。1 抗炎作用:糖皮質(zhì)激素減輕和防止組織對炎癥的反應,從而減輕炎癥的表現(xiàn)。2 免疫抑制作用:防止或抑制細胞中介的免疫反應,延遲性的過敏反應,并減輕原發(fā)免疫反應的擴展。3 抗毒、抗休克作用:糖皮質(zhì)激素能對抗細菌內(nèi)毒素對機體的刺激反應,減輕細胞損傷,發(fā)揮保護機體的作用。
【藥物相互作用】 1 非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥可加強其致潰瘍作用。2 可增強對乙酰氨基酚的肝毒性。3 與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用,可加重低鉀血癥,長期與碳酸酐酶抑制劑合用,易發(fā)生低血鈣和骨質(zhì)疏松。4 與蛋白質(zhì)同化激素合用,可增加水腫的發(fā)生率,使痤瘡加重。5 與抗膽堿能藥(如阿托品)長期合用,可致眼壓增高。6 三環(huán)類抗抑郁藥可使其引起的精神癥狀加重。7 與降糖藥如胰島素合用時,因可使糖尿病患者血糖升高,應適當調(diào)整降糖藥劑量。8 甲狀腺激素可使其代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應適當調(diào)整后者的劑量。9 與避孕藥或雌激素制劑合用,可加強其治療作用和不良反應。10 與強心苷合用,可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發(fā)生。11 與排鉀利尿藥合用,可致嚴重低血鉀,并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應。12 與麻黃堿合用,可增強其代謝清除。13 與免疫抑制劑合用,可增加感染的危險性,并可能誘發(fā)淋巴瘤或其他淋巴細胞增生性疾病。14 可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。15 可促進美西律在體內(nèi)代謝,降低血藥濃度。16 與水楊酸鹽合用,可減少血漿水楊酸鹽的濃度。17 與生長激素合用,可抑制后者的促生長作用。
【不良反應】 糖皮質(zhì)激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應,不良反應多發(fā)生在應用藥理劑量時,而且與療程、劑量、用法及給藥途徑等有密切關系。常見不良反應有以下幾類:1 長程使用可引起以下副作用:醫(yī)源性庫欣綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口愈合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質(zhì)疏松及骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激(惡心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔,兒童生長受到抑制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。2 患者可出現(xiàn)精神癥狀:欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現(xiàn)為抑制。精神癥狀由易發(fā)生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。3 并發(fā)感染為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應。以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。4 糖皮質(zhì)激素停藥綜合征。有時患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經(jīng)仔細檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來疾病的復燃,則可考慮為對糖皮質(zhì)激素的依賴綜合征。
【禁忌癥】 對本品及其它甾體激素過敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用,特殊情況應權衡利弊使用,但應注意病情惡化可能:嚴重的精神病(過去或現(xiàn)在)和癲癇,活動性消化性潰瘍病,新近胃腸吻合手術,骨折,創(chuàng)傷修復期,角膜潰瘍,腎上腺皮質(zhì)機能亢進癥,高血壓,糖尿病,孕婦,抗菌藥物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、較重的骨質(zhì)疏松等。腎上腺皮質(zhì)功能低減癥及先天性腎上腺皮質(zhì)功能增生癥患者在妊娠合并糖尿病等情況時都仍然要用。