尼群地平片

【藥品名稱】

通用名：尼群地平片

商品名：英文名：Nitrendipine Tablets

漢語(yǔ)拼音：Niqundiping pian

本品主要成分及其化學(xué)名稱為：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯

分子式：C18H20N2O6

分子量：360.37

【性狀】

本品為淡黃色片。

【藥理毒理】

藥理作用

本品為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內(nèi)流，但以血管作用為主，故其血管選擇性較強(qiáng)。本品引起冠狀動(dòng)脈、腎小動(dòng)脈等全身血管的擴(kuò)張，產(chǎn)生降壓作用。致癌、致突變和生殖毒性 大鼠口服同類藥物硝苯地平兩年未見(jiàn)有致癌作用。體內(nèi)致突變研究結(jié)果陰性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

本品口服吸收良好，但存在明顯的首過(guò)效應(yīng)。蛋白結(jié)合率98%。早期研究報(bào)道t1/2為2小時(shí)，近期研究由于使用了更敏感的測(cè)定設(shè)備，報(bào)道T1/2在10至22小時(shí)。本品口服后約1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。口服后30分鐘收縮壓開(kāi)始下降，60分鐘后舒張壓開(kāi)始下降，降壓作用在1至2小時(shí)最大，持續(xù)6至8小時(shí)。本品在肝內(nèi)廣泛代謝，其代謝產(chǎn)物70%經(jīng)腎排泄，8%隨糞便排出。肝病患者血藥濃度和消除半衰期增加。

【適應(yīng)癥】

高血壓。

【用法用量】

成人常用量：開(kāi)始一次口服10mg，每日1次，以后可根據(jù)情況調(diào)整為20mg，每日2次。

【不良反應(yīng)】

較少見(jiàn)的有頭痛、面部潮紅。少見(jiàn)的有頭暈、惡心、低血壓、足踝部水腫、心絞痛發(fā)作，一過(guò)性低血壓。本品過(guò)敏者可出現(xiàn)過(guò)敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。

【禁忌癥】

對(duì)本品過(guò)敏及嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄的患者禁用。

【注意事項(xiàng)】

少數(shù)病例可能出現(xiàn)血堿性磷酸酶增高。肝功能不全時(shí)血藥濃度可增高，腎功能不全時(shí)對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)影響小，以上情況慎用本品。絕大多數(shù)患者服用此藥后僅有可以耐受的輕度低血壓反應(yīng)，但個(gè)別患者可出現(xiàn)嚴(yán)重的體循環(huán)低血壓癥狀。這種反應(yīng)常發(fā)生在初期調(diào)整藥量期間或者增加藥物用量的時(shí)候，特別是合用b-受體阻滯劑時(shí)。故服用本品期間須定期測(cè)量血壓。已經(jīng)證明極少數(shù)的患者，特別是那些有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈狹窄的患者，在服用此藥或者增加劑量期間，心絞痛或心肌梗死的發(fā)生率增加。其機(jī)制尚不明了。故服用本品期間須定期作心電圖。少數(shù)接受b-受體阻滯劑的患者在開(kāi)始服用此藥后可發(fā)生心力衰竭，有主動(dòng)脈狹窄的患者這種危險(xiǎn)性更大?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】

本品在孕婦中應(yīng)用的研究尚不充分，已有的臨床應(yīng)用尚未發(fā)生問(wèn)題，但應(yīng)注意不良反應(yīng)。

【老年患者用藥】

老年人應(yīng)用血藥濃度較高，但半衰期未延長(zhǎng)，故宜適當(dāng)減少劑量；正在服用b-受體阻滯劑者應(yīng)慎重加用本品。合用宜從小劑量開(kāi)始，以防誘發(fā)或加重體循環(huán)低血壓，增加心絞痛、心力衰竭，甚至心肌梗死的發(fā)生。推薦老年患者初始劑量為每日10mg。

【藥物相互作用】

b-受體阻滯劑 絕大多數(shù)患者合用此藥可加強(qiáng)降壓作用，并可減輕本品降壓后發(fā)生的心動(dòng)過(guò)速；然而，個(gè)別患者有可能誘發(fā)和加重體循環(huán)低血壓、心力衰竭和心絞痛。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 合用耐受性較好，降壓作用加強(qiáng)。長(zhǎng)效硝酸鹽類 合用有較好的耐受性，但尚缺乏評(píng)價(jià)這種合用控制心絞痛的有效性文獻(xiàn)。洋地黃 部分研究提示服用此藥，能夠增加合用的地高辛血漿濃度，平均增加45%。部分研究認(rèn)為不增加地高辛血漿濃度和毒性。提示我們?cè)诔醮问褂谩⒄{(diào)整劑量或停用尼群地平時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛的血藥濃度，以防地高辛過(guò)量或不足。雙香豆類抗凝藥 尚無(wú)報(bào)告表明合用尼群地平能夠增加香豆類抗凝藥物的凝血酶元時(shí)間。目前，還不能肯定他們之間的相互作用。西米替丁 由于西米替丁可介導(dǎo)抑制肝臟細(xì)胞色素P450酶，使尼群地平的首過(guò)效應(yīng)發(fā)生改變，建議對(duì)正在服用西米替丁治療的患者合用尼群地平時(shí)，注意藥物劑量的調(diào)整?！舅幬镞^(guò)量】

現(xiàn)有的文獻(xiàn)表明，增加劑量能夠?qū)е逻^(guò)度的外周血管擴(kuò)張，繼發(fā)或延長(zhǎng)體循低血壓狀態(tài)。由藥物過(guò)量導(dǎo)致臨床上出現(xiàn)顯著的低血壓反應(yīng)的患者，應(yīng)及時(shí)在心肺監(jiān)測(cè)的同時(shí)，給予積極的心血管支持治療。肝功能不全的患者藥物清除率下降。

【規(guī)格】

10mg

【貯藏】

遮光、密封保存