藥理作用

（1）作用機(jī)制莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對(duì)革蘭陽性菌，革蘭陰性菌，厭氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原體，衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性?？咕饔脵C(jī)制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜驮?DNA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。其殺菌曲線表明，莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對(duì)β-內(nèi)酰胺類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素耐藥的細(xì)菌亦有效。通過感染的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型證實(shí)，莫西沙星體內(nèi)活性高。 （2）耐藥導(dǎo)致對(duì)青霉素類、頭孢菌素類、糖肽類、大環(huán)內(nèi)酯類和四環(huán)素類耐藥的耐藥機(jī)制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無交叉耐藥性。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對(duì)革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機(jī)制。體外試驗(yàn)顯示經(jīng)過多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對(duì)莫西沙星的耐藥性?？傊淠退幝屎艿停?0 -7 -10 -10 ）。序列的將細(xì)菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時(shí)只能使MIC 值有少量的增加。其它喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是，一些對(duì)其它喹諾酮類耐藥的革蘭陽性菌和厭氧菌對(duì)莫西沙星敏感。

（3）對(duì)人類腸道菌群的作用通過對(duì)兩名志愿者服用莫西沙星后的研究觀察到下列變化：大腸桿菌，芽孢桿菌，普通擬桿菌，腸球菌，克雷白桿菌和厭氧菌如：雙歧桿菌，真桿菌和消化鏈球菌等減少。這些變化在兩周內(nèi)可以恢復(fù)正常，未發(fā)現(xiàn)艱難梭菌毒素。

（4）體外試驗(yàn)敏感數(shù)據(jù)敏 感 中 度 敏 感 耐 藥革蘭陽性菌肺炎球菌（包括青霉素和大環(huán)內(nèi)酯類耐藥菌株）* A組化膿鏈球菌* 米氏鏈球菌輕型鏈球菌無乳鏈球菌停乳鏈球菌金黃色葡萄球菌（包括 金黃色葡萄球菌（甲氧西林/氧氟沙星甲氧西林敏感菌）* 耐藥菌株）+ 科氏葡萄球菌表皮葡萄球菌（包括 表皮葡萄球菌（甲氧西林/氧氟沙星甲氧西林敏感菌株） 耐藥菌株）+ 溶血葡萄球菌人葡萄球菌腐生葡萄球菌模仿葡萄球菌白喉棒狀桿菌 * 已經(jīng)證實(shí)對(duì)敏感菌導(dǎo)致的臨床適應(yīng)癥有效 + 莫西沙星對(duì)除了由MecA基因介導(dǎo)的以外的甲氧西林耐藥葡萄球菌的體外MIC 值在其敏感范圍內(nèi)，因此，如果發(fā)現(xiàn)MecA基因介導(dǎo)的甲氧西林耐藥菌不應(yīng)使用莫西沙星。敏 感 中 度 敏 感 耐 藥革蘭陰性菌流感嗜血桿菌（包括產(chǎn)生和不產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的菌株）* 副流感嗜血桿菌* 卡他莫拉菌（包括產(chǎn)生和不產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的菌株）* 百日咳博德特氏菌大腸埃希氏桿菌* 肺炎克雷白菌* 產(chǎn)酸克雷白桿菌產(chǎn)氣腸桿菌聚團(tuán)腸桿菌陰溝腸桿菌* 中間腸桿菌阪崎腸桿菌銅綠假單胞菌熒光假單胞菌 Burkholderia cepacia Stenotrophomonas maltophilia 奇異變形菌普通變形菌摩氏摩根菌雷氏普羅威登斯菌斯氏普羅威登斯菌 * 已經(jīng)證實(shí)對(duì)敏感菌導(dǎo)致的臨床適應(yīng)癥有效敏 感 中 度 敏 感 耐 藥厭氧菌吉氏擬桿菌埃氏擬桿菌脆弱擬桿菌卵形擬桿菌多形擬桿菌單形擬桿菌梭形桿菌屬卟啉單胞菌屬