鏈霉素(streptomycin) 是第一個氨基糖苷類抗生素,也是第一個用于治療結(jié)核病的藥物。鏈霉素口服吸收極少,肌內(nèi)注射吸收快。容易滲入胸腔、腹腔、結(jié)核性膿腔和干酪化膿腔,并達有效濃度。
鏈霉素對銅綠假單孢菌和其他G-桿菌的抗菌活性最低,對土拉菌病和鼠疫有特效,常為首選,特別是與四環(huán)素聯(lián)合用藥已成為目前治療鼠疫的最有效手段。也用于治療多重耐藥的結(jié)核病。與青霉素合用可治療溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌及腸球菌等引起的心內(nèi)膜炎。
慶大霉素(gentamicin)口服吸收很少,肌內(nèi)注射吸收迅速而完全。在腎皮質(zhì)中積聚的藥物可比血漿濃度高出數(shù)倍,停藥20d后仍能在尿中檢測到本品。是治療各種G-桿菌感染的主要抗菌藥,尤其對沙雷菌屬作用更強,為氨基糖苷類中的首選藥??膳c青霉素或其他抗生素合用,協(xié)同治療嚴重的球菌感染。亦可用于術(shù)前預(yù)防和術(shù)后感染。還可局部用于皮膚、粘膜表面感染和眼、耳、鼻部感染。
卡那霉素(kanamycin)口服吸收極差,肌內(nèi)注射易吸收。在胸腔液和腹腔液中分布濃度較高。對多數(shù)常見G-菌和結(jié)核桿菌有效,目前僅與其他抗結(jié)核病藥物合用,以治療對第一線藥物有耐藥性的結(jié)核桿菌患者。也可口服用于肝昏迷或腹部術(shù)前準備的患者。
妥布霉素(tobramycin) 口服難吸收,肌內(nèi)注射吸收迅速??蓾B入胸腔、腹腔、滑膜腔并達有效治療濃度。可在腎臟中大量積聚。對肺炎桿菌、腸桿菌屬、變形桿菌屬、銅綠假單孢菌的抑菌或殺菌作用較慶大霉素強,且對耐慶大霉素菌株仍有效,適合治療銅綠假單孢菌所致的各種感染,通常應(yīng)與青霉素類或頭孢菌素類藥物合用。
阿米卡星(amikacin,丁胺卡那霉素) 是卡那霉素的半合成衍生物。肌內(nèi)注射,主要分布于細胞外液,不易透過血腦屏障。是抗菌譜最廣的氨基糖苷類抗生素。其突出優(yōu)點是對腸道G-桿菌和銅綠假單孢菌所產(chǎn)生的多種氨基糖苷類滅活酶穩(wěn)定,故對耐藥菌感染仍能有效控制,常作為首選藥。本品的另一個優(yōu)點是與β-內(nèi)酰胺類聯(lián)合可獲協(xié)同作用。