桔梗皂甙有溶血作用，不能用于注射，口服后在消化道水解破壞，即無溶血作用。給小鼠皮下注射，最小致死量為770mg/kg.

　　小鼠灌胃桔梗煎劑的半數(shù)致死量為24g/kg，兔灌胃本品煎劑40/kg，于24小時(shí)內(nèi)5兔全部死亡，劑量為20/kg時(shí)，則全部存活，桔梗皂甙有很強(qiáng)的溶血作用，其溶血指數(shù)與來源產(chǎn)地和生長年限、采集時(shí)間、加工方法等而異，從1：100到1：1000不等，韌皮部的溶血作用為本質(zhì)部的4.4-6.5倍，不去皮的桔梗溶血作用略大于去皮桔梗。因此桔梗不可注射給藥。小鼠皮下注射的最小致死量為770mg/kg.粗桔梗皂甙灌胃小鼠和大鼠的半數(shù)致死量分別為420mg/kg和人于800mg/kg，皮下注射分別為22.3mg/kg和14.1mg/kg.灌胃大劑量桔梗皂甙，可反射性興奮嘔吐中樞，可引起惡心、嘔吐。