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藥物轉(zhuǎn)化的方式、步驟與意義

2015-02-26 17:26 醫(yī)學教育網(wǎng)
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藥物轉(zhuǎn)化的方式、步驟與意義:

藥物的轉(zhuǎn)化過程一般分為兩個時相進行:第Ⅰ時相是氧化(oxidation)、還原(reduction)、水解(hydrolysis)過程。該過程可在藥物分子結構中引入或暴露出一些極性基團(如產(chǎn)生羥基、羧基、巰基、氨基等),使藥物藥理活性減弱或消失,稱為滅活(inactivation)醫(yī)學教育網(wǎng)編輯整|理;但也有極少數(shù)藥物被轉(zhuǎn)化后才出現(xiàn)藥理活性,稱為活化(activation),如糖皮質(zhì)激素潑尼松只有在體內(nèi)還原為潑尼松龍后,才具有藥理活性。第Ⅱ時相是結合(conjugation)過程,該過程可使藥物分子結構中已暴露出來的極性基團與體內(nèi)的其他化學成分(如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽等)以共價鍵結合,使藥物分子生成更易溶于水且極性更高的代謝物,以利于藥物的徹底消除。

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