可分兩類(lèi)。第一類(lèi)包括氧化、還原及水解過(guò)程；第二類(lèi)為結(jié)合過(guò)程，第一類(lèi)轉(zhuǎn)化產(chǎn)物再經(jīng)與體內(nèi)某些代謝物結(jié)合，產(chǎn)物一般水溶性加大，利于排泄。

（1）第一階段反應(yīng)（第一類(lèi)型）：氧化、還原及水解等醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理。氧化，如醇氧化、醛氧化、單胺氧化、氧化脫氫及N^-氧化等；還原，如硝基還原成氨基（^-NH₂）。

（2）第二階段反應(yīng)（第二類(lèi)型）：即結(jié)合反應(yīng)，使藥失效，隨尿排出。含羥基、羧基、胺基的化合物與葡萄糖醛酸結(jié)合成酯、醚、酰胺化合物；硫酸可與酚類(lèi)藥物及酚性類(lèi)固醇結(jié)合成硫酸酯；N^-甲轉(zhuǎn)移酶使伯胺、腫胺及叔胺甲基化，以S^-腺苷甲硫氨酸作為甲基供應(yīng)體；磺胺類(lèi)及芳香族氨基等在乙酰輔酶A參與下乙酰化。