膽堿酯類結(jié)構(gòu)|作用|穩(wěn)定性|代表藥物：

1.膽堿酯類的結(jié)構(gòu)與作用

膽堿酯類化學(xué)結(jié)構(gòu)與乙酰膽堿很相似，僅有兩處不同：一是用氨甲酰基代替了乙酰膽堿的乙?；?；二是在季銨氮原子的β位上，可以帶有一個(gè)甲基。此甲基的存在，使M受體激動(dòng)作用與乙酰膽堿相同，但N受體激動(dòng)作用大大減弱，于是成為選擇性M受體激動(dòng)劑。同時(shí)因?yàn)榧谆牧Ⅲw障礙，使酯鍵對(duì)膽堿酯酶的穩(wěn)定性也有所增強(qiáng)。

2.膽堿酯類的穩(wěn)定性

膽堿酯類藥物的化學(xué)穩(wěn)定性和對(duì)膽堿酯酶的穩(wěn)定性都遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于乙酰膽堿，這主要是由于用氨甲?；媪艘阴；木壒?。氨甲?；捎诘瞎码娮訉?duì)的參與，其羰基碳的親電性較乙?；鶠榈?，因此較不易被化學(xué)和酶促水解。

3.膽堿酯類代表藥物

氯貝膽堿亦為季銨類化合物，極易溶于水。醫(yī)學(xué)|教育|網(wǎng)搜集整理其水溶液于l200C消毒20min不會(huì)發(fā)生變色或失效。口服有效，但在胃腸道吸收慢。由于不易被乙酰膽堿酯酶水解，作用時(shí)間長(zhǎng)于乙酰膽堿。其5異構(gòu)體的活性大大高于R異構(gòu)體。 氯貝膽堿為選擇性M受體激動(dòng)劑，尤其對(duì)胃腸道和膀胱平滑肌的選擇性較高，對(duì)心血管系統(tǒng)幾無(wú)影響。臨床主要用于手術(shù)后腹脹、尿潴留以及其他原因所致的胃腸道或膀胱功能異常。