膽堿酯類代表藥物是藥物化學??贾R點,為了幫助大家備考,小編為大家整理出如下相關內(nèi)容,詳情如下:
1.膽堿酯類的結構與作用
膽堿酯類化學結構與乙酰膽堿很相似,僅有兩處不同:一是用氨甲?;媪艘阴D憠A的乙?;?;二是在季銨氮原子的β位上,可以帶有一個甲基。此甲基的存在,使M受體激動作用與乙酰膽堿相同,但N受體激動作用大大減弱,于是成為選擇性M受體激動劑。同時因為甲基的立體障礙,使酯鍵對膽堿酯酶的穩(wěn)定性也有所增強。
2.膽堿酯類的穩(wěn)定性
膽堿酯類藥物的化學穩(wěn)定性和對膽堿酯酶的穩(wěn)定性都遠遠高于乙酰膽堿,這主要是由于用氨甲酰基代替了乙?;木壒?。氨甲酰基由于氮上孤電子對的參與,其羰基碳的親電性較乙?;鶠榈?,因此較不易被化學和酶促水解。
3.膽堿酯類代表藥物
氯貝膽堿亦為季銨類化合物,極易溶于水。醫(yī)學|教育|網(wǎng)搜集整理其水溶液于l200C消毒20min不會發(fā)生變色或失效。口服有效,但在胃腸道吸收慢。由于不易被乙酰膽堿酯酶水解,作用時間長于乙酰膽堿。其5異構體的活性大大高于R異構體。 氯貝膽堿為選擇性M受體激動劑,尤其對胃腸道和膀胱平滑肌的選擇性較高,對心血管系統(tǒng)幾無影響。臨床主要用于手術后腹脹、尿潴留以及其他原因所致的胃腸道或膀胱功能異常。
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