關(guān)于執(zhí)業(yè)藥師考試的知識點(diǎn)“藥物結(jié)構(gòu)中的取代基對生物活性的影響-2023《藥一》必學(xué)知識點(diǎn)”，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理出如下內(nèi)容：

1.烴基：改變?nèi)芙舛?、解離度、分配系數(shù)，還可增加位阻，從而增加穩(wěn)定性。火字旁，火上澆油，脂溶性增加。

2.鹵素：強(qiáng)吸電子基，脂溶性增加。

3.羥基（－OH，脫胎于H2O）和巰基（－SH）：水溶性強(qiáng)。

4.醚（－O－）和硫醚（－S－）：硫醚類可氧化成亞砜（S＝O）或砜（O＝S＝O），極性增加。風(fēng)流黃：有硫，可成亞砜或砜，磺。

5.磺酸（－SO3H）、羧酸（－COOH）和酯（－COO－）：酸可在堿性條件下成鹽，增加水溶性和解離度。酯類前藥：增加吸收，減少刺激。

6.含氮原子類：多呈堿性，活性伯胺＞仲胺＞叔胺。季銨（金戈鐵馬）水溶性大，不易通過生物膜和血腦屏障，吸收不佳。

總結(jié)

□使極性增加、水溶性增大的基團(tuán)主要有羥基（－OH）、巰基（－SH）、磺酸（－SO3H）、羧酸（－COOH）、季銨（－N＋）等，不易通過生物膜；

□其他基團(tuán)（鹵素、硫、烴、烷、碳鏈等）多使脂溶性增大。

□牢記羥基脫胎于H2O，水溶性強(qiáng)，脂溶性差，不易通過血腦屏障，易排泄；

□凡是羥基多的化合物，往往水溶性好，容易走腎走水，容易排出體外，毒性小，更安全。

B型題

A.鹵素

B.羥基

C.硫醚

D.酰胺基

E.烷基

1.在分子中引入可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性的基團(tuán)是

2.含有孤對電子、在體內(nèi)可氧化成亞砜或砜的基團(tuán)是

3.可影響分子間的電荷分布，脂溶性及藥物作用時間的吸電子基團(tuán)是

『正確答案』B、C、A

『答案解析』在分子中引入可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性的基團(tuán)是羥基；

含有孤對電子、在體內(nèi)可氧化成亞砜或砜的基團(tuán)是硫醚；可影響分子間的電荷分布，脂溶性及藥物作用時間的吸電子基團(tuán)是鹵素。

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