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β腎上腺素受體阻斷藥的藥理作用
β受體阻斷藥通過阻斷心臟β受體、拮抗過量兒茶酚胺對心臟的毒性作用,防止過量兒茶酚胺所致的大量Ca2+內(nèi)流,并減輕由此導(dǎo)致的大量能量消耗與線粒體損傷,避免心肌細(xì)胞壞死;改善心肌重構(gòu);減少腎素釋放,抑制RAAS,防止高濃度AngⅡ?qū)π呐K的損害;上調(diào)心肌β受體的數(shù)量,恢復(fù)其信號轉(zhuǎn)導(dǎo)能力;改善β受體對兒茶酚胺的敏感性。需要注意的是,以往曾認(rèn)為上調(diào)心肌β受體是β受體阻斷藥用于CHF的主要機制,但卡維地洛并無上調(diào)β受體的作用,對CHF仍有效,說明上調(diào)β受體并不是β受體阻斷藥治療心力衰竭的唯一機制。此外,卡維地洛兼有阻斷α1受體、抗氧化等作用,表現(xiàn)出較全面的抗交感神經(jīng)作用。
另外,β受體阻斷藥具有明顯的抗心肌缺血及抗心律失常作用,后者也是其降低CHF病死率和猝死的重要機制。
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