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阿昔洛韋片的臨床研究

【功效主治】

1.單純皰疹病毒感染:用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)病例,對反復(fù)發(fā)作病例口服本品用作預(yù)防。

2.帶狀皰疹:服用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。

3.免疫缺陷者水痘的治療。

【化學(xué)成分】

本品主要成分為阿昔洛韋。其化學(xué)名為9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤。分子式:C8H11N5O3分子量:225.21

【藥理作用】 抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具抑制作用。 本品進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過二種方式抑制病毒復(fù)制:

①干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復(fù)制;

②在DNA多聚酶作用下,與增長的DNA鏈結(jié)合,引起DNA鏈的延伸中斷。本品對病毒有特殊的親和力,但對哺乳動物宿主細(xì)胞毒性低。體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測定有致癌報道,但動物實驗未見致癌依據(jù)。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變,但無染色體改變的依據(jù)。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睪丸萎縮和精子數(shù)減少,藥物能通過胎盤,動物實驗證實對胚胎無影響。

【藥物相互作用】

1 與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性,表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。

2 與丙磺舒競爭性抑制有機(jī)酸分泌,合并用丙磺舒可使本品的排泄減慢,半衰期延長,體內(nèi)藥物量蓄積。

【不良反應(yīng)】 偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細(xì)胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等,長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。

【禁忌癥】 對本品過敏者禁用。

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