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西布曲明-臨床研究

【功效主治】 鹽酸西布曲明適用于飲食控制和運動不能減輕和控制體重的肥胖癥治療,包括減輕體重和維持體重的減輕,治療應(yīng)與低熱量飲食和運動結(jié)合進行。推薦用于治療體重指數(shù)≥30kg/m2或27kg/m2(有其它危險因素如高血壓、糖尿病、血脂異常等)的肥胖癥患者。 【化學(xué)成分】 本品主要成分為鹽酸西布曲明。

【藥理作用】 本品為作用于中樞神經(jīng)的肥胖癥治療藥。主要通過其胺類(仲胺和伯胺類)代謝產(chǎn)物而產(chǎn)生作用,其主要機理為抑制去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的再攝取而增強飽食感,而對去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的釋放無明顯影響。研究還表明,本品及其胺類活性代謝產(chǎn)物無明顯抗膽堿、抗組胺和單胺氧化酶抑制作用。

【藥物相互作用】 1 品不能與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)同時使用。在開始使用本品治療前應(yīng)至少停用MAOI2周;而在使用MAOI前應(yīng)至少停用本品2周。

2 于本品抑制5-羥色胺再攝取,因此不宜與其他5-羥色胺能藥物合用。

3 在服用含去甲麻黃堿、麻黃堿和偽麻黃堿等影響血壓和心率藥物的患者,慎用本品。

4 品與抑制細胞色素P450(3A4)代謝的藥物如酮康唑、紅霉素等有潛在的相互作用,但影響幅度不大。

【不良反應(yīng)】 本品最常見的不良反應(yīng)有:口干、厭食、失眠、便秘等。 在臨床試驗中發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)還有:全身反應(yīng):發(fā)熱。

①心血管系統(tǒng):心率增快、血壓升高。

②呼吸系統(tǒng):氣管炎、呼吸困難。

③消化系統(tǒng):腹瀉、胃腸炎、牙病、胃腸脹氣。

④神經(jīng)系統(tǒng):不安、肢體痙攣、張力增加、思維異常、癲癇發(fā)作。

⑤泌尿生殖系統(tǒng):間質(zhì)性腎炎、月經(jīng)紊亂。

⑥血液系統(tǒng):因出血時間延長引起的皮膚瘀斑。

⑦代謝和營養(yǎng):外周性水腫。

⑧肌肉/骨骼系統(tǒng):關(guān)節(jié)炎。

⑨皮膚和相關(guān)組織:瘙癢。

⑩特殊感覺:弱視。實驗室檢查:鹽酸西布曲明可引起肝功能檢查的異常,包括AST、ALT、GGT、LDH、堿性磷酸酶、膽紅素的增加,化驗值多為輕度增高,常隨著進一步的治療而消失,沒有明確的劑量-反映關(guān)系。

【禁忌癥】 1 禁忌用于接受單胺氧化酶抑制劑(MAOI)治療的病人。

2 禁忌用于對本品成分過敏的病人。

3 禁忌用于神經(jīng)性厭食癥病人。

4 禁忌用于接受其它中樞性的食欲抑制藥的患者。

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