十大藥理作用
1、對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用:刺五加對(duì)中樞神經(jīng)的興奮和抑制過程均有影響,單獨(dú)1次給藥顯示出中樞神經(jīng)系統(tǒng)的刺激作用,連續(xù)給藥則顯示出強(qiáng)壯作用。刺五加不僅改善興奮過程,而且也加強(qiáng)抑制過程,使抑制趨于集中,使分化更完全,增加大腦皮層的內(nèi)抑制過程。它的興奮作用原理不同于苯丙胺類的化合物,不僅毒性低,而且不擾亂正常的睡眠,刺五加對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的興奮或抑制與用藥時(shí)神經(jīng)系統(tǒng)的功能狀態(tài)和劑量大小頗有關(guān)系。
興奮作用:在兔的腦電圖上顯示出刺五加提取物能削弱水合氯醛、巴比妥及氯丙嗪的抑制作用,并對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有人參樣明顯的興奮作用。刺五加提取物還可縮短乙醚的麻醉過程和提高乙醚或水合氯醛麻醉結(jié)束后的興奮性。
抑制作用:刺五加提取物對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有鎮(zhèn)靜作用。能延長(zhǎng)己烯醛麻醉時(shí)間,降低己烯醛麻醉后的興奮性。
抗驚厥作用:在部分實(shí)驗(yàn)中,在動(dòng)物死之前的數(shù)分鐘注射飽和氯化鈉固定,會(huì)提高伸肌攣縮的程度;如在動(dòng)物固定前1小時(shí)先給刺五加,則中毒鼠的痙攣狀態(tài)明顯減少。
2、抗疲勞作用:刺五加根的提取物和甙類均有抗疲勞作用。甙的作用較相提取物為強(qiáng),較人參提取物及人參甙為強(qiáng)。腹腔注射刺五加醇浸膏水溶液20g/kg,平均延長(zhǎng)小鼠游泳時(shí)間1/4。刺五加莖皮水提物500mg/kg及其丁香樹脂酚-二-o-B-D-葡萄糖甙50mg/kg均能顯著延長(zhǎng)大鼠負(fù)荷游泳時(shí)間。以小鼠爬繩試驗(yàn)測(cè)定刺五加根在不同生長(zhǎng)時(shí)期的生理活性,顯示:5月份1g干根為79SUA33/g(興奮作用單位),7月份活性明顯下降,到8月份落葉前可達(dá)到最大值116SUA33/g。刺五加葉也顯示類似變化(SUA33:實(shí)驗(yàn)動(dòng)物與對(duì)照動(dòng)物比較,延緩衰竭時(shí)33%的劑量為1個(gè)SUA33)。刺五加根和葉的提取物分別可提高大鼠活動(dòng)能量25%和70%。
3、抗癌作用:刺五加根的提取物和總甙對(duì)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性的移植瘤、藥物誘發(fā)瘤、癌的轉(zhuǎn)移和小鼠自發(fā)白血病都有一定的抑制作用,還能減輕抗癌藥物的毒性。在大鼠、小鼠身上接種肉瘤180及肉瘤256瘤種,刺五加對(duì)肉瘤的生長(zhǎng)有一個(gè)較弱的抑制作用(4-28%)。刺五加提取物可降低小鼠移植艾氏腹水癌的陽(yáng)性率和縮小癌的病灶,提高噻替派對(duì)移植和發(fā)展的艾氏腹水癌的作用。不能改變大鼠接種瓦克氏腹水肉瘤的移植陽(yáng)性率,但能縮小肺上的病灶。能使小鼠接種LID-1及其他一些癌的移植陽(yáng)性率減少,能抑制由尿烷引起的肺腺瘤,減少6一MTU引起的甲狀腺癌和由吲哚引起的小鼠骨髓性白血病。降低小鼠自發(fā)乳腺癌及自發(fā)白血病的形成過程。服用環(huán)磷酰胺后的小鼠,再服用刺五加提取物可提高動(dòng)物的生存時(shí)間和存活率。但當(dāng)與環(huán)磷酰胺同時(shí)給接種肉瘤180的小鼠服用時(shí),刺五加則對(duì)環(huán)磷酰胺的毒性和抗癌作用均無影響。刺五加還可抑制小鼠SSK肉瘤和大鼠瓦克瘤的擴(kuò)散。減少氫化可的松在小鼠接種艾氏腹水癌后的血源性擴(kuò)散作用。能降低大鼠瓦克氏瘤和小鼠肉瘤180對(duì)環(huán)磷酰胺、乙基巴比妥的毒性作用的敏感性。能使患白血病的小鼠服甲乙基巴比妥的半數(shù)致死量從30mg/kg提高到46mg/kg,并能降低由乙基巴比妥和環(huán)磷酰胺在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物身上引起的慢性中毒癥狀,如動(dòng)物的體重、胸腺、腎上腺的重量及白細(xì)胞和嗜酸細(xì)胞數(shù)等方面均有改善。
4、適應(yīng)原樣的作用:
刺五加能增加機(jī)體的非特異性抵抗力刺五加對(duì)各種有害刺激因素,如物理的(寒冷、灼熱、過重或失重、過度運(yùn)動(dòng)或強(qiáng)迫性不動(dòng)、離心及放射)、化學(xué)的(各種化學(xué)物質(zhì))、生物的不良影響,均能增加機(jī)體的抵抗能力。刺五加能增加動(dòng)物抵抗放射的能力,對(duì)一次急性X線照射或多次慢性照射,均有抗放射作用。如長(zhǎng)期照射(總劑量1620-7000r),刺五加可延長(zhǎng)大白鼠生命二倍,并能改善血相。與抗菌素一起使用可延長(zhǎng)被照射60天(總劑量3000r)的大鼠的生命三倍。對(duì)紅細(xì)胞遭受放射樣作用物質(zhì)侵害時(shí)有保護(hù)作用,可作為放射損傷的預(yù)防和治療藥。刺五加注射液可促進(jìn)經(jīng)一次總量為4GY的60Co射線照射,造成造血系統(tǒng)放射損傷后小鼠的細(xì)胞結(jié)構(gòu)的恢復(fù)。刺五加能拮抗羅布毒素C的抑制免疫的作用。對(duì)蜱媒腦炎有特殊的抗病毒免疫力。刺五加還可減少青蛙因注入洋地黃毒甙引起的死亡數(shù),提高機(jī)體對(duì)磷酸三甲苯酚酯和士的寧的解毒能力。刺五加提取物能增加毛細(xì)血管在低氣壓下的防御能力,和降低人體由于冷和血液中血紅蛋白的含量而引起的發(fā)病頻率。刺五加花果醇提物、揮發(fā)油,刺五加總黃酮均有耐缺氧作用少量服用刺五加根浸液對(duì)高溫勞動(dòng)者的主要系統(tǒng)的新陳代謝過程和勞動(dòng)能力有良好的影響,而增大劑量則體溫升高、排汗量、肺活量和二氧化碳呼出量均增大,氧消耗升高,腎上腺皮質(zhì)的糖皮質(zhì)激素和雄性激素都能相對(duì)地和絕對(duì)地上升。并能提高機(jī)體對(duì)溫度變化(高溫、冷凍)的適應(yīng)力。每天服刺五加流浸膏1ml/kg,可提高母雞產(chǎn)蛋率2.2倍。
刺五加能調(diào)節(jié)病理過程,使其趨于正?;苁挂蚧瘜W(xué)因素、生物因素引起的紅細(xì)胞、白細(xì)胞的增多和減少恢復(fù)正常。如由硝酸鈷引起的紅細(xì)胞增多及苯肼引起的紅細(xì)胞降低,刺五加均能使之恢復(fù)正常。在麻醉貓實(shí)驗(yàn)中,刺五加使降低的血壓很快回到正常。刺五加甙則有降壓作用。刺五加能調(diào)節(jié)內(nèi)分泌功能紊亂。既能阻止促腎上腺皮質(zhì)激素引起的腎上腺增生,又可減少由可的松引起的萎縮。既可防止甲狀腺素引起的甲狀腺肥大,又可防止甲基硫尿嘧啶引起的甲狀腺萎縮。既能使食物性及腎上腺性的高血糖癥的血糖降低到正常,也可使胰島素引起的低血糖癥的血糖增加。能降低由四氧嘧啶引起的大鼠糖尿病的尿糖量及防止大鼠體重下降,并對(duì)此糖尿病的發(fā)展有截阻作用。能阻止相應(yīng)的內(nèi)分泌重量的變化,但不影響它們的分解代謝作用。刺五加能改變機(jī)體應(yīng)激反應(yīng)警戒期的病理過程,防止在此過程中的腎上腺增生,膽甾醇含量降低,胸腺縮小及胃出血情況減少??咕淦谧饔靡源涛寮舆癊為最強(qiáng),刺五加甙B1較弱,而刺五加甙C則無作用。刺五加還能產(chǎn)生應(yīng)激反應(yīng)的抵抗期,大鼠在此期間除腎上腺肥大,膽甾醇含量、脾臟和動(dòng)物外觀均正常,體重甚至比沒有游泳的大鼠增長(zhǎng)還快一些。在應(yīng)激反應(yīng)的衰竭期中刺五加可阻止腎上腺縮小,膽甾醇降低,胸腺、脾臟、肝臟、腎臟及心臟的重量相對(duì)降低。
5、抗衰老作用:刺五加喂飼22月齡大鼠2月后,紅細(xì)胞脂質(zhì)過氧化物降低17.75、Na+,K+-ATP酶活性升高17.42%,提示有一定抗衰老作用。
6、對(duì)心血管系統(tǒng)的作用:麻醉貓皮下或者靜脈注射刺五加提取物能擴(kuò)張腦血管改善大腦的供血量。刺五加甙只有在大劑量時(shí)才能看到此作用。此外,結(jié)扎頸動(dòng)脈或腦動(dòng)脈引起的犬的急性貧血后,馬上給藥(1mg/(kg.天),皮下),連續(xù)2周,可緩和上述原因引起的貧血、降低的血壓和降低的血紅蛋白、紅細(xì)胞數(shù),以及改善所伴隨的疾病和代償性局部貧血的心電圖。刺五加提取物及其基葉的乙醇提取液對(duì)血小板聚集有很強(qiáng)的抑制作用。刺五加浸膏還有抗心律失常作用,使正常竇律時(shí)間增加,使異常動(dòng)作電位顯著減少。刺五加提取物能減弱家兔心肌缺血組織損害,促進(jìn)表面細(xì)胞的再生和心肌梗塞區(qū)域的恢復(fù)。
7、抗菌消炎作用:刺五加對(duì)切除腎上腺的小鼠,在夏、秋和冬季可減輕熱性發(fā)炎性水腫,在春季稍有消炎作用。對(duì)切除腎上腺的大鼠,在冬天和春天能阻止甲醛性關(guān)節(jié)炎癥的發(fā)展。能減輕生理鹽水和15%蛋白溶液引起的炎癥。用李司忒氏菌感染的小鼠和兔注射刺五加提取物后,第一個(gè)小時(shí)是降低了動(dòng)物對(duì)感染的抵抗力,隨后明顯地提高了對(duì)感染的抵抗力,所以認(rèn)為它有提高機(jī)體腸道桿菌的能力。
8、對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用:給靜止和游泳15分鐘后的大鼠服用刺五加未見明顯增加腎上腺素及血液中的可的松類激素的含量。但在5小時(shí)游泳后,則明顯地增加可的松的含量。有報(bào)道給藥后對(duì)腎上腺內(nèi)部組織沒有明顯改變,而對(duì)腎上腺的嗜鉻組織有直接顯著的作用。刺五加根提取物及刺五加甙均有促性腺作用。雄性幼鼠服用根提取物和葉中分離到的總甙或者刺五加甙B、B1和E,均增加了體重以及精囊與前列腺重量和RNA含量。甙在去勢(shì)雄性動(dòng)物身上有預(yù)防精囊和前列腺的萎縮作用,對(duì)雌性小鼠有明顯的促雌性激素作用,而且促進(jìn)小鼠性早熟和體重增加。服用刺五加提取物后母雞產(chǎn)蛋量可提高20.4%,蛋的重量提高24%,并增加輸卵管中總氮量和蛋白質(zhì),這種母雞的蛋孵出的小雞提高了氮和蛋白質(zhì)的新陳代謝。刺五加葉的制劑能防止兔子進(jìn)食氧化的葵花籽油所造成的性機(jī)能降低,精子的濃度和活動(dòng)能力降低以及減少雌兔的自然流產(chǎn)和死亡。防止由于氧化脂肪引起的少毛發(fā)和口周壞死以及肝、心臟的病理變化,而維生素E很少有此作用。
9、免疫增強(qiáng)作用:刺五加多糖(PES.)及其甙B(紫丁香甙)、D和E(兩種構(gòu)型的紫丁香樹脂酚甙)均能明顯提高細(xì)胞產(chǎn)生誘生干擾素的能力,對(duì)S801和S7811白血病細(xì)胞系的促誘生能力以PES(純品)最佳,PES及其甙B、D、E次之。Op刺五加(50g/kg)對(duì)皮下注射環(huán)磷酰胺引起的白血球減少癥有保護(hù)作用,對(duì)苯引起的小鼠和兔的白血球減少癥亦有顯著的預(yù)防作用。腹腔注射刺五加注射液可抑制環(huán)磷酰胺所致的白細(xì)胞減少。刺五加多糖對(duì)B細(xì)胞功能重建有較好的效果,并可減輕環(huán)磷酰胺引起的白細(xì)胞減少,明顯增強(qiáng)小鼠脾分泌IgM和IgG的溶血空斑試驗(yàn)和小鼠對(duì)牛血清蛋白誘導(dǎo)的遲發(fā)型超敏反應(yīng)性。刺五加能增強(qiáng)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬能力、腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬能力,提高玫瑰花結(jié)的百分率1.2-1.8倍。刺五加多糖能明顯增加CTL殺傷靶細(xì)胞的活性,促進(jìn)ConA刺激的小鼠脾細(xì)胞分泌白細(xì)胞介素-2
10、其它作用:刺五加能提高人的嗜酸細(xì)胞、a-球蛋白的血漿濃度、血紅細(xì)胞的數(shù)目和血中堿儲(chǔ)量。刺五加多糖對(duì)CCl4與硫化乙酰胺所致鼠肝臟中毒有明顯改善,并能促進(jìn)機(jī)體抗感染的能力,對(duì)結(jié)核菌感染有一定的抵御作用還有抗利尿作用。