治療的目的是防止或減輕心肌缺血緩解癥狀。常用的藥物有四類：β阻滯劑、硝酸酯類、鈣離子拮抗劑和抗血小板藥物。

β阻滯劑可以阻斷或干擾腎上腺素和去甲腎上腺素對(duì)心臟和其他器官的作用。它能降低靜息時(shí)心率，運(yùn)動(dòng)時(shí)限制心率增加；因而減少心臟需氧量。已經(jīng)證明β阻滯劑和硝酸酯類藥物能減少心肌梗死和猝死的發(fā)生率，改善冠心病患者的遠(yuǎn)期預(yù)后。

硝酸酯類，如硝酸甘油，能擴(kuò)張血管壁。短效或長(zhǎng)效硝酸鹽制劑都可應(yīng)用。舌下含化硝酸甘油片能在1～3分鐘之內(nèi)緩解心絞痛；這種短效硝酸鹽制劑的作用可以持續(xù)約30分鐘左右。慢性穩(wěn)定型心絞痛患者應(yīng)隨身攜帶硝酸甘油片劑或噴霧劑。在進(jìn)行一些預(yù)先知道可能會(huì)誘發(fā)心絞痛發(fā)作的活動(dòng)前服用一片硝酸甘油可能有一定的預(yù)防作用。各種用藥方式中以舌下含化最為常用。長(zhǎng)效硝酸鹽制劑每日服用1～4次。硝酸鹽的貼劑和糊劑經(jīng)由皮膚吸收，作用持續(xù)時(shí)間可長(zhǎng)達(dá)數(shù)小時(shí)。經(jīng)常在使用長(zhǎng)效硝酸鹽制劑后不久藥效就可能減弱。大多數(shù)專家建議為維持長(zhǎng)效硝酸鹽制劑的療效必須間歇停藥8～12小時(shí)。

鈣離子拮抗劑可以防止血管的收縮并能解除冠狀動(dòng)脈痙攣，對(duì)變異性心絞痛也有效。有些鈣離子拮抗劑，如硫氮唑酮和異搏定，還能減慢心率。與β阻滯劑合用能防止心動(dòng)過速發(fā)作。

抗血小板藥物如阿司匹林，也可用于心絞痛患者。血小板是血循環(huán)中的一種細(xì)胞碎片，它在血凝塊形成以及血管對(duì)損傷的反應(yīng)中有重要作用。但當(dāng)血小板在動(dòng)脈壁的粥樣斑塊上發(fā)生積聚時(shí)可導(dǎo)致血栓形成，使動(dòng)脈變得更為狹窄并導(dǎo)致心肌梗死的發(fā)生。阿司匹林可與血小板不可逆結(jié)合，阻止血小板在動(dòng)脈壁上積聚。因此，阿司匹林能夠降低冠狀動(dòng)脈疾病的死亡危險(xiǎn)。對(duì)大多數(shù)的冠狀動(dòng)脈疾病患者推薦使用小兒劑量或半成人劑量或成人劑量阿司匹林。對(duì)阿司匹林過敏者，可另選用其他替代品如噻氯匹定等。