從秦艽根中分離出三種生物堿: 龍膽寧堿(即秦艽堿甲或龍膽堿,Gentianine)、龍膽次堿(即秦艽堿乙, Gentiandine),及秦艽堿丙(Gentiopieroside).尚含揮發(fā)油及糖類. 秦艽的苦味成分是龍膽苦甙(Gentiopicrin), 含量為0。2%~1.5%.小秦艽中龍膽苦甙的含量為0。2%~1.4%.
1??寡鬃饔?秦艽堿甲能減輕大鼠的甲醛性“關(guān)節(jié)炎”, 并加速腫脹的消退, 每日腹腔注射90mg/kg,其效果與水楊酸鈉200mg/kg 相當, 連續(xù)10日可使腳腫基本恢復(fù)正常.如預(yù)先注射秦艽堿甲,對大鼠蛋清性腳腫也有減輕和消腫作用, 其作用強度與氯喹、皮質(zhì)酮及秦艽中性乙醇浸劑相似,而比水楊酸鈉略強.秦艽堿甲抗炎作用的原理是通過興奮腎上腺皮質(zhì)而實現(xiàn)的, 但其與促皮質(zhì)激素又有所不同,它不是直接興奮腎上腺皮質(zhì), 而是通過神經(jīng)系統(tǒng)以激動垂體, 促使腎上腺皮質(zhì)激素分泌增加而實現(xiàn)抗炎作用.秦艽堿甲的雙氫化物(側(cè)鏈上無雙鍵)無消炎作用,可知此雙鍵的存在是抗炎的必要條件.秦艽堿甲還能明顯降低大鼠毛細血管的通透性, 對豚鼠的組胺性休克及大鼠的蛋清性過敏性休克有顯著的保護作用.
2. 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 秦艽堿甲小劑量對小鼠、大鼠的中樞神經(jīng)系統(tǒng)有鎮(zhèn)靜作用,較大劑量則有中樞興奮作用, 最后導致麻痹而死亡.其能增強戊巴比妥的催眠-麻醉作用.較小劑量注射給藥,即能抑制狗腸瘺因灌注氯化亞汞所引起的反射性腸液分泌, 即抑制了狗的神經(jīng)系統(tǒng),這種抑制作用隨劑量加大而增強.秦艽堿甲能提高大鼠(光熱刺激法)的痛閾, 但作用短暫;對小鼠(熱板法)亦有鎮(zhèn)痛作用,如與元胡索、草烏、天仙子等配伍, 能使鎮(zhèn)痛作用增強,作用時間延長;但與嗎啡合用時, 則無互相增強作用.
3。對心血管系統(tǒng)的作用 秦艽堿甲能降低豚鼠血壓, 對麻醉犬、兔的降壓作用短暫, 且使心率減慢.靜脈注射阿托品或切斷兩側(cè)迷走神經(jīng)不能阻斷其降壓作用.秦艽堿甲對離體蛙心有抑制作用,能減慢心率并伴有心舒張不全和心輸出量減少.提示其降壓作用是直接抑制心臟的結(jié)果, 而與迷走神經(jīng)無關(guān).
4. 對血糖的影響 秦艽堿甲能使大鼠、小鼠的血糖顯著升高,同時肝糖原有顯著降低.該作用隨劑量加大而增強.該作用在切除腎上腺或使用阻斷腎上腺素的藥物(雙芐氯乙胺)后消失, 表明其升高血糖作用可能是通過腎上腺素的釋放所引起的.
5。其他作用 秦艽乙醇浸液在體外對炭疽桿菌、葡萄球菌、傷寒桿菌、肺炎桿菌、痢疾桿菌、霍亂弧菌均有抑制作用.其水浸劑在試管內(nèi)對常見皮膚真菌也有不同程度的抑制作用.
秦艽堿甲能明顯減輕豚鼠因組胺噴霧引起的哮喘及抽搐;對兔的蛋清性過敏性休克亦有顯著的保護作用.
秦艽堿甲能拮抗組胺和乙酰膽堿引起的腸管收縮,尤以對前者的拮抗作用較強.