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生物利用度分類與作用

藥物制劑中的活性藥物被全身利用的程度,包括進(jìn)入全身血液循環(huán)的劑量和速度。前者為與標(biāo)準(zhǔn)品相比時,從試驗品中吸收藥物重量的相對比值;后者為與標(biāo)準(zhǔn)品相比時,從試驗品中吸收藥物速率的相對比值。生物利用度有絕對和相對兩種概念:絕對生物利用度是指該藥物靜脈注射時100%被利用,該藥物的其它劑型與其劑量相等時被機體吸收利用的百分率;相對生物利用度則是以某種任意指定的劑型(如口服水制劑)為100%被利用,然后測定該藥物其它劑型在相同條件下的百分利用率。因此,生物利用度是衡量一些不同制劑劑型療效的一個重要指標(biāo)。生物利用度這一概念在1945年就已被提出,60年代后由于發(fā)現(xiàn)一些藥物制劑符合當(dāng)時的藥典規(guī)定,化學(xué)成分相同、含量相等,但用于動物和人體時,血藥濃度和吸收速率不一樣,故生物利用度這一概念才被人們確認(rèn)。目前有些國家的藥典對一些藥物制劑規(guī)定要進(jìn)行溶出速率試驗,以作為控制生物利用度的指標(biāo)。

在我國,生物利用度是評價藥品質(zhì)量的重要標(biāo)準(zhǔn)。以前評價藥品質(zhì)量往往只重視主藥含量的測定。認(rèn)為藥物劑量相同,藥物效應(yīng)也應(yīng)該相同。然而近二十多年來,根據(jù)藥物吸收測定和臨床觀察,發(fā)現(xiàn)有些藥物劑量相同,藥物效應(yīng)并不相同,藥物含量不是決定療效的唯一標(biāo)準(zhǔn)。除藥物含量外還應(yīng)考慮與吸收比率和吸收速率的有關(guān)問題,即生物利用度。對需要多次連續(xù)給予的藥物,吸收比率常受到重視;但對于一次給藥即能奏效的藥物(尤其急救用藥),其吸收速率常比吸收比率更為重要,因為如果藥物吸收過慢,即使最終100 %被吸收,也往往不能達(dá)到有效血藥濃度而起作用。說明藥物效應(yīng)的出現(xiàn)取決于吸收速率,集中表現(xiàn)在藥峰時間和濃度上。

生物利用度與藥物療效密切相關(guān),特別是治療指數(shù)窄、劑量小、溶解度小和急救用的藥物,其生物利用度的改變,對臨床療效的影響尤為嚴(yán)重,生物利用度由低變高時,可導(dǎo)致中毒,甚至危及生命。反之則達(dá)不到應(yīng)有療效而貽誤治療。臨床分析藥物治療無效、效差或中毒原因時,應(yīng)考慮生物利用度的影響。據(jù)報道,上海醫(yī)科大學(xué)曾對某藥廠的麥迪霉素生物利用度測定結(jié)果為零,這樣的藥物臨床應(yīng)用豈能有效。又如磷霉素鈣,臨床反應(yīng)效果差,據(jù)測定其口服生物利用度僅為26% ,再如潑尼松龍(氫化潑尼松、強的松龍),頓服10mg,質(zhì)優(yōu)的血藥濃度為239.4ng/ml,質(zhì)差的為60.86ng/ml ,生物利用度差異如此之大,臨床效果豈能相同。所以,臨床應(yīng)用生物利用度變化較大的藥物,如地高辛、洋地黃毒苷、對乙酰氨基酚(撲熱息痛)、異煙肼、復(fù)方磺胺甲惡唑(復(fù)方新諾明)、氨茶堿、磺胺嘧啶、潑尼松、潑尼松龍(強的松龍)、阿司匹林、甲苯磺丁脲、呋喃妥因、吡哌酸、磷霉素鈣、麥迪霉素、紅霉素、苯妥英鈉、氯氮卓、氫氯噻嗪、尼莫地平、環(huán)孢素等,以及其他一些難溶性的藥物,治療量與中毒量接近的藥物,如果在應(yīng)用過程中,需要換用不同廠家或不同批號的同一藥物時,都要考慮生物利用度的影響,注意觀察療效和不良反應(yīng)的變化,防止無效、效差或中毒現(xiàn)象的發(fā)生。必要時應(yīng)進(jìn)行生物利用度的測定。

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