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注射用頭孢西丁鈉-臨床研究

功效主治

【適應(yīng)癥】 適用于對本品敏感的細菌引起的下列感染:

●上下呼吸道感染

●泌尿道感染包括無并發(fā)癥的淋病

●腹膜炎以及其它腹腔內(nèi)、盆腔內(nèi)感染

●敗血癥(包括傷寒)

●婦科感染

●骨、關(guān)節(jié)軟組織感染

●心內(nèi)膜炎

由于本品對厭氧菌有效及對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,故特別適用需氧及厭氧菌混合感染,以及對于由產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶而對本品敏感細菌引起的感染。

化學(xué)成分

該品主要成分為頭孢西丁鈉 化學(xué)名為3-羥甲基-7-a-甲氧基-8-酮-7[2(2-噻吩)乙酚胺基]-5-硫-1-雜氮雙環(huán)4,2,0-辛-2-烯-乙酰酐酰(鈉鹽)。

藥理作用

頭孢西丁通過與一個或多個青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,抑制細菌分裂活躍的細胞的細胞壁生物合成,從而起抗菌作用。各菌種有其獨特的青霉素結(jié)合蛋白,頭孢西丁與各菌種青霉素結(jié)合蛋白的親和力影響著該藥物的抗菌譜。頭孢西丁是一種頭孢霉素衍生物,與頭孢菌素不同之處在于其β-內(nèi)酰胺環(huán)7號位上含有一個甲氧基。這種結(jié)構(gòu)上的差異使頭孢西丁在耐受革蘭氏陰性菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的降解作用方面與現(xiàn)有的頭孢菌素衍生物不同。頭孢西丁鈉對革蘭陽性菌中金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌或其它鏈球菌(除了腸球菌)的敏感菌株均有較強的抗菌作用。頭孢西丁鈉對革蘭陰性菌中流感嗜血桿菌、克雷白桿菌、大腸埃希桿菌、摩氏摩根菌、紫茉莉變形菌、雷氏普羅威登斯菌和淋球菌的敏感菌株均有較強的抗菌作用。頭孢西丁鈉對厭氧菌中類桿菌(包括B組脆弱類桿菌)、梭狀芽胞桿菌、消化球菌和消化鏈球菌的敏感菌株均有較強的抗菌作用。參考資料:頭孢西丁鈉是頭霉素類抗生素,系是由鏈霉菌Streptomyces lactamdurans產(chǎn)生的甲氧頭孢菌素C(Cephamycin C),經(jīng)半合成制得的一類新型抗生素,其母核與頭孢菌素相似,且抗菌性能也類似,習(xí)慣上也被列入第二代頭孢菌素類中。

藥物相互作用

1 頭孢西丁鈉與氨基糖苷類抗生素合用時有協(xié)同抗菌作用但合用時會增加腎毒性

2 頭孢西丁鈉與速尿等強利尿劑合用時可增加腎毒性

3 頭孢西丁鈉與丙磺舒合用時可延遲該品的排泄提高頭孢西丁的血藥濃度及延長半衰期

4 頭孢西丁鈉可影響酒精代謝使血中乙醛濃度上升導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng)(面部潮紅頭痛眩暈腹痛胃痛惡心嘔吐氣促心率加快血壓降低以及嗜睡幻覺等)

不良反應(yīng)

本品耐受性良好。最常見的不良反應(yīng)為靜注或肌注后局部反應(yīng),靜注后可發(fā)生血栓性靜脈炎,肌注局部疼痛、硬結(jié)。偶可出現(xiàn)過敏反應(yīng)如皮疹、蕁麻疹、瘙癢、嗜酸性粒細胞增多、藥物熱、呼吸困難、間質(zhì)性腎炎、血管神經(jīng)性水腫等;也可有腹瀉、腸炎、惡心、嘔吐等消化道反應(yīng),高血壓、重癥肌無力患者癥狀加重等。實驗室異常可有血細胞減少、貧血、骨髓抑制、直接Coombs試驗陽性,一過性ALT、AST、ALP、LDH、膽紅素、BUN、Cr升高,偶有尿素氮和血肌酐升高。 1 偶見惡心嘔吐食欲下降腹痛腹瀉便秘等胃腸道反應(yīng) 2 偶見皮疹蕁麻疹紅斑藥熱等過敏反應(yīng);罕見過敏性休克癥狀 3 少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肝腎功能異常 4 長期大劑量使用該品可致菌群失調(diào)發(fā)生二重感染還可能引起維生素K維生素B缺乏 5 肌內(nèi)注射部位可能引起硬結(jié)疼痛;靜脈注射劑量過大或過快時可產(chǎn)生灼熱感血管疼痛嚴重者可致血栓性靜脈炎

禁忌癥

對頭孢西丁及其它頭孢菌素類藥過敏的患者禁用。

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